Показания и противопоказания к приему препарата Себиво

Современные научные взгляды на терапию хронического гепатита B (ХГВ) основаны на использовании в качестве приоритетных средств аналогов нуклеотидов (нуклеозидов). Они отличаются доказанной эффективностью, безопасностью, отличной переносимостью. Одним из препаратов с нуклеотидами является Телбивудин. Швейцарская компания «Новартис» выпускает его под названием Sebivo. Лекарство назначается врачом строго по показаниям. Разработанная для Себиво инструкция по применению содержит всю необходимую информацию, ознакомиться с которой полезно тем, кого коснулась проблема HBV-инфекции.

Форма выпуска Себиво упаковка препарата и состав

Себиво зарегистрирован в России и, согласно распоряжению Правительства Федерации от 30 декабря 2014 года, входит в перечень ЖНВЛС (жизненно важных медикаментов).

При борьбе с возбудителем гепатита В препарат применяется в составе комплексной схемы лечения, назначаемой специалистом.

Выпускается препарат в таблетках, покрытых сверху плёночной оболочкой. Цвет лекарственной формы преимущественно белый, допускается присутствие желтоватого оттенка. По форме таблетки округлые, края немного стёсанные, на одной из сторон есть маркировка LDT.

Основное действующее вещество Себиво – телбивудин. В каждой таблетке его 0,6 гр. (600 мг). Кроме того, в составе есть вспомогательные химические компоненты, усиливающие свойства препарата:

• повидон выступает загустителем и производит бактериостатическое действие,
• макрогол, а иначе многоатомный спирт, содержится в оболочке таблеток, обеспечивая их скольжение,
• целлюлоза служит связующим компонентом, своеобразным клеем,
• кукурузный крахмал, который тоже скрепляет компоненты Себиво.

В упаковке из плотного картона содержатся 28 таблеток в двух блистерах по 14 штук, а также инструкция по применению.

Фармакологическое действие Себиво

Препарат относится к группе синтетических аналогов нуклеотидов, а именно является двойником тимидина, который входит в состав вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).

Попав в организм, действующее вещество Себиво преобразуется в трифосфатную форму, которая активно связывает и подавляет фермент полимеразу, отвечающий за синтез чужеродного белка. Аналог тимидина встраивается непосредственно в структурную основу вирусного генома вместо настоящего нуклеозида и обрывает цепочку ДНК. В результате репликация (воспроизведение) возбудителя гепатита В (HBV) становится невозможной.

Установлено, что активная субстанция Себиво сильнее блокирует синтез второй цепи ДНК, чем первой. При этом не оказывается токсического влияния на структуру митохондрий, содержание ДНК человека, не происходит увеличения концентрации молочной кислоты в организме.

По сравнению с пегелированными интерферонами аналоги нуклеозидов обладают следующими преимуществами:

1. Применяются внутрь, не требуют парентерального введения.
2. Оказывают выраженное прямое действие на вирус.
3. Хорошо переносятся пациентами даже при длительном использовании.

Однако есть и недостатки:

• продолжительность лечения не может быть определена заранее,
• частота сероконверсий по антителам HBsAg и HBeAg низкая (переход положительных результатов в отрицательные значения),
• есть риск развития резистентности (невосприимчивости к препарату).

Клинические исследования Себиво доказали его эффективность при терапии в течение 2 лет.

Показатель развития резистентности при отрицательном значении ДНК вируса после 6-месячного курса лечения у пациентов с активно протекающим гепатитом В (HBeAg +) составила не более 4%. У пациентов с неактивной фазой заболевания (HBeAg –) показатель составил 2%.

Приём Телбивудина оптимален для пациентов с HBeAg-положительным или HBeAg-отрицательным воспалением, имеющим полный вирусологический ответ через 24 недели после начала курса лечения. У 82% пациентов с развившейся устойчивостью к препарату причиной тому послужил неполный ответ на полугодовой период противовирусного лечения.

Препарат принимается внутрь. Если выпить натощак одну таблетку Себиво, примерно 40% всосётся в тонком кишечнике. Наивысшая концентрация активнодействующей субстанции в плазме крови создаётся через 2—4 часа. С белками плазмы связывается не более 3,5%.

Период выведения половины препарата составляет до 49 часов. Процесс регулируется почками.

Утверждённая для Себиво инструкция содержит информацию, что препарат оказывает специфическое воздействие только на вирус HBV. В отношении других патогенов, включая ВИЧ, средство не эффективно.

Показания к применению

Отличная переносимость и прогнозируемая результативность позволяют использовать Себиво для длительного лечения хронического гепатита B у совершеннолетних пациентов с подтверждённым активно протекающим воспалительным процессом в клетках печени.

На сегодняшний день есть 2 стратегических направления по ведению больных с ХГВ. Одно предусматривает определённую продолжительность лечения, другое допускает терапию неуточнённой длительности.

Первая стратегия применима только к пациентам с HBeAg-положительным ХГВ, у которых в процессе противовирусного лечения произошла серологическая конверсия HBeAg. Говоря простым языком, содержание вируса в крови должно снизиться.

К факторам, позволяющим прогнозировать такой результат, относят:

• превышение нормы АЛТ (аланинаминотрансферазы) не более чем втрое,
• вирусную нагрузку менее 106 копий/мл,
• высокие показатели гистологической активности воспаления в печени до начала терапии (по данным биопсии).

После сероконверсии HBeAg рекомендуется продолжать лечение в течение 6—12 месяцев (предпочтительно 1 год).

Если соблюдается утверждённая для Себиво инструкция по применению, стойкий ответ на терапию ожидаем у 80 из 100 больных.

Если у пациента до начала лечения не обнаружено факторов наступления HBeAg-серологической конверсии, нет возможности прогнозировать длительность курса антивирусной терапии.

Терапия неопределённой длительности актуальна для пациентов:

1. С невыявленными факторами благоприятного ответа.
2. HBeAg-положительным.
3. HBeAg-отрицательным ХГВ.
4. Циррозом печени.

Эти категории инфицированных и их врачи сталкиваются с проблемой выбора схемы лечения аналогами нуклеотидов. Поскольку нельзя установить продолжительность курса противовирусной терапии, риск развития резистентности к назначаемым средствам выше.

Среди аналогов нуклеотидов популярностью пользуется Энтекавир. Показания же к применению Себиво устанавливаются после предварительного обследования пациентов с HBeAg-отрицательным или HBeAg-положительным ХГВ на основании результатов разных видов исследований.

Дозировка и способ применения препарата

Для антивирусного лечения пациентам с хроническим гепатитом В рекомендуется принимать Себиво в дозе 0,6 гр. (1 таблетка) раз в день. Препарат употребляется внутрь вне зависимости от приёма пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Людям с ХПН, то есть хронической недостаточностью функции почек, тоже можно лечиться Себиво. Если креатининовый клиренс, а иначе говоря показатель скорости очищения крови при прохождении через почки, более 50 миллилитров в минуту, дозу изменять не надо. Если же величина ниже, проводится коррекция лечения:

• при клиренсе креатинина в 30—50 единиц — 1 таблетка принимается через день,
• если показатель меньше 30 (но без гемодиализа) — 1 таблетка через 2 дня,
• в последней стадии ХПН — 1 пилюля даётся раз в 4 дня.

Пациентам на гемодиализном лечении принимать Себиво следует в промежутках между проведением процедур.

Больные с нарушенной функцией печени могут пить препарат в обычной дозе.

Дозировки для пациентов моложе 18 лет не определялась, поэтому в целях безопасности применять Себиво им не рекомендуется. Также не разрабатывались специальные возрастные рекомендации для лечения больных старше 66 лет.

Побочные действия Себиво

Безобидность применения Себиво оценивалась по результатам лечения полутора тысяч добровольцев, получавших до 3 таблеток в сутки. Телбивудин хорошо переносило большинство пациентов, нежелательные явления возникали редко и носили слабовыраженный характер. Только в 0,5% случаев было рекомендовано прекратить терапию Себиво из-за развития нежелательных реакций, ухудшения самочувствия или ввиду отсутствия эффективности на протяжении 13 месяцев приёма лекарства.

Во время лечения могут наблюдаться следующие побочные эффекты (в порядке убывания по частоте проявлений):

1. Нервная система даёт реакцию в виде головокружений, мигрени, редко парестезии, радикулита, полинейропатии.
2. Респираторный тракт «отзывается» кашлем разной выраженности.
3. В системе пищеварения возможны боли вокруг пупка, диарея, тошнота.
4. Гепатобилиарный тракт, включающий печень, жёлчный пузырь и их протоки, «отзывается» повышением уровня печёночных трансаминаз в крови пациента.
5. На кожных покровах могут появиться аллергическая сыпь, крапивница.
6. Костная и мышечная системы беспокоят болями в суставах, мышцах, спине, шее, позвоночнике.
7. Общие симптомы интоксикации при приёме Себиво — недомогание, повышенная утомляемость, психологический и физический дискомфорт.

Редко после завершения противовирусной терапии Себиво у пациентов наблюдаются обострения хронического воспаления печени.

Противопоказания к препарату

Медикамент подтвердил свою безопасность при длительном применении. Однако назначение требует обоснования ввиду имеющихся противопоказаний.

Нельзя лечиться лекарством Себиво:

• пациентам, уже принимающим ежедневно по 1 таблетке Телбивудина совместно с пегелированным и обычным Интерфероном,
• детям и несовершеннолетним подросткам,
• лицам с индивидуальной непереносимостью компонентов препарата.

Максимально внимательными и осторожными при назначении Себиво должны быть:

1. Пациенты с ХПН при скорости очищения крови менее 49 миллилитров в минуту, включая проходящих гемодиализное лечение. Им надо увеличить перерыв между приёмами лекарства в соответствии с рекомендациями в инструкции.
2. Перенёсшие операцию по трансплантации органа и получающие иммуносупрессоры для подавления иммунитета. В этом случае необходимо постоянно контролировать показатели работы почек во время и после окончания курса Себиво.
3. Люди старше 66 лет. Им стоит быть осторожными при приёме Себиво в связи со снижением почечных функций из-за большого количества сопутствующих патологий или одновременного приёма других медикаментов.
4. Пациенты с сочетанными инфекциями (ВИЧ, вирусный гепатит типа С и D). Разрешение на применение Себиво у этой категории больных нет.

Терапию Себиво необходимо прекратить при появлении на фоне лечения постоянных мышечных болей, напряжения или слабости в мышцах. Обо всех нарушениях самочувствия и имеющихся заболеваниях следует сообщить своему лечащему врачу.

Применение при беременности и лактации

На практике лечение беременных Себиво иногда проводится, хотя клинических данных о безопасности Телбивудина для женщин в положении нет, как и обратных.

Врач может назначить препарат будущей маме, если:

• возможный риск приёма таблеток меньше прогнозируемой пользы,
• инфекция в организме матери существенно вредит, «угрожает» плоду.

На сегодняшний день нет данных о влиянии Себиво на переход вируса гепатита В от матери плоду. Поэтому меры по предупреждению инфицирования детей во время и после рождения должны соблюдаться (вакцинация новорождённых). Дополнительных рекомендаций, кроме прививок, для женщин репродуктивного возраста не предусмотрено.

Не проводились исследования на кормящих матерях, поэтому остаётся неясным вопрос о содержании препарата в грудном молоке. Рекомендуется не кормить младенца естественным путём во время приёма Телбивудина.

Передозировка препаратом

Данных о возможности превышения дозировки Себиво нет, поскольку такие случаи в клинической практике не описаны.

Проводились исследования, подтверждающие хорошую переносимость лекарства в дозе до 3 таблеток (1,8 гр.) в сутки. Это втрое превышает рекомендуемую суточную норму.

Максимальная переносимая человеком доза Телбивудина не определена.

Однако при значительном превышении установленных норм следует:

1. Отменить препарат.
2. При необходимости провести общие терапевтические мероприятия в стационаре.

Особенно важно соблюдать рекомендованную дозировку беременным, возрастным пациентам и детям.

Взаимодействие Себиво с другими препаратами

Себиво в не изменённом виде выводится мочевой системой.

Поэтому при одновременном употреблении средства с лекарствами, воздействующими на почечные функции, возможно возрастание концентрации Телбивудина и других медикаментов в плазме крови.

Фармакокинетическое действие Себиво сохраняется на фоне неоднократного применения в комплексе:

• с другими аналогами нуклеотидов (Ламивудин, Тенофовир),
• иммунодепрессантами, к примеру, Циклоспорином,
• пегелированным Интерфероном альфа-2а.

В последнем случае увеличивается риск развития полинейропатии. Поэтому сочетание Себиво с Интерфероном альфа-2а требует осторожности при назначении. Желательно также избегать комбинации с обычным Интерфероном альфа.

Описаны ситуации, когда при применении комплекса из аналогов нуклеозидов и антиретровирусных средств (они используются против вируса иммунодефицита) во время или после лечения наблюдались тяжёлые последствия:

1. Развитие молочнокислой комы вследствие наступления ацидоза.
2. Тяжёлая жировая дистрофия печени, в том числе со смертельным исходом.

На возможность вождения автомобилей препарат не влияет.

Условия продажи, сроки и условия хранения Себиво

Себиво относится к рецептурным, в свободной продаже его нет. Так исключается возможности самолечения.

Лекарство следует содержать:

• в фабричной упаковке,
• при температуре до плюс 30 градусов Цельсия,
• в недоступном для детей месте.

После истечения срока годности Себиво применять нельзя. Срок этот составляет 3 года после даты изготовления. Она указана на упаковке препарата. Коробка бумажная, оформлена в бело-красно-жёлтой гамме.

Препарат лицензирован. Номер сертификата конкретной партии имеется в аптеке. Полноценная копия бланка хранится в головном офисе фирмы. Документ можно запросить.

Аналоги Себиво

Список средств, имеющих схожий с Телбивудином механизм действия и показания к применению, выглядит следующим образом:

1. Энтекавир (торговое название Бараклюд). Это тоже противовирусное лекарство для лечения гепатита В, относится к фармакологической группе аналогов Деоксигуанозина. Эффективен при терапии ХГВ неопределённой продолжительности, поскольку отличается редким развитием резистентности. Выпускается препарат в виде таблеток по 0,5 и 1 миллиграмму каждая.
2. Ламивудин (Гептавир-150, Зеффикс, Амивирен, Виролам). Это нуклеозидный ингибитор ферментов вируса ХГВ. Монотерапия Ламивудином характеризуется более высокой частотой развития резистентности по сравнению с Телбивудином.
3. Тенофовир (Виреад). Является синтетическим аналогом нуклеозидов. Используется для терапии ВИЧ-инфекции и хронических гепатитов типа В. Выпускается в виде таблеток по 150 и 300 миллиграмм.
4. Адефовир (торговый бренд Гепсера). Обладает несколько меньшей эффективностью и более высоким риском развития устойчивости по сравнению с Виреадом.

Остальные препараты, применяемые при лечении хронического вирусного гепатита В, не являются прямыми аналогами Себиво по составу и механизму действия. Они считаются противовирусными средствами с иммуномодулирующими свойствами. К таковым относятся Веллферон, Интрон А, Пегасис, Реальдирон, Задаксин.

Нельзя самостоятельно принимать решение о замене Себиво на аналогичные препараты. Делать это можно только по назначению врача.

Цена Себиво и аналогов

Новые лекарства из группы аналогов нуклеотидов обладают доказанной эффективностью, безопасностью и хорошей переносимостью.

В аптеках России:

1. Себиво продаётся по цене примерно 9 тысяч рублей за упаковку из 28 таблеток.
2. Бараклюд по 0,5 милиграммов стоит от 7600 рублей за упаковку из 30 таблеток.
3. Зеффикс в упаковке с 28 таблетками стоит от 1400 рублей.
4. Виреад оценивается в 9 тысяч рублей за упаковку из 30 таблеток.
5. Гепсер в упаковке с 30 таблетками по 10 миллиграмм каждая стоит от 17 до 18 тысяч рублей.

Грамотное применение препаратов позволяет улучшить показатели выживаемости пациентов, уменьшить число летальных исходов, снизить риск развития цирроза и карциномы печени.

(Пока оценок нет)

Загрузка...